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产品介绍
Product Description
Biochem/physiol Actions
I-BET762 通过控制促炎基因表达具有抗炎属性。I-BET762 在细胞模型中阻碍 MYC（原癌基因）的表达。I-BET762 的这一作用可作为治疗前列腺癌的有效疗法。
I-BET762 (GSK525762) 是溴结构域和末端外 (BET) 结构域蛋白 BRD2、BRD3 和 BRD4 的选择性抑制剂，IC 50 值为 32.5–42.5 nM，与其他含溴结构域蛋白无相互作用。I-BET 模拟乙酰化组蛋白，阻止乙酰化赖氨酸和 BET reader 蛋白之间的蛋白-蛋白相互作用。这表明阻断炎症基因在活化的巨噬细胞中的表达，并对内毒素性休克和细菌性败血症具有保护作用。I-BET762 在体外和体内也显示出强效的抗骨髓瘤活性 。
I-BET762 是溴结构域和末端外 (BET) 结构域蛋白的选择性抑制剂；合成组蛋白模拟物。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| optical activity | [α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol |
| drug control | regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 10 mg/mL, clear |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | CCNC(C[C@@H]1N=C(C2=CC=C(Cl)C=C2)C3=CC(OC)=CC=C3N4C1=NN=C4C)=O |
| InChI | 1S/C22H22ClN5O2/c1-4-24-20(29)12-18-22-27-26-13(2)28(22)19-10-9-16(30-3)11-17(19)21(25-18)14-5-7-15(23)8-6-14/h5-11,18H,4,12H2,1-3H3,(H,24,29)/t18-/m0/s1 |
| InChI key | AAAQFGUYHFJNHI-SFHVURJKSA-N |
| Gene Information | human ... BRD2(6046), BRD3(8019), BRD4(23476), BRDT(676) |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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