Bay 60-6583，5MG，SML1958-5MG，Sigma

Biochem/physiol Actions

BAY 60-6583是一种有效的腺苷受体A2b（A2bR）的部分激动剂（抑制0.3 nM [3H] PSB-603与人/小鼠/大鼠A2bR结合的Ki = 114/136/100 nM），可在转染后表达人A2bR（EC50〜100 nM）的CHO中选择性诱导cAMP依赖性转录活性，但在表达A1R或A2aR的CHO中无效，其对人/大鼠/小鼠A2aR没有亲和力。BAY 60-6583还显示出对A1R（抑制1 nM [3H]CCPA与人/小鼠/大鼠A1R结合的 Ki= 387/351/514 nM；对100 nM CCPA诱导的hA1R β-抑制蛋白募集过程的抑制IC50 = 7.4 μM）和A3R（抑制10 nM [3H]NECA与人/小鼠/大鼠的A3R结合的 Ki= 223/3920/2750 nM；对30 nM Cl-IB-MECA诱导的hA3R β-抑制蛋白募集过程的抑制IC50 = 6.7 μM）的低亲和性拮抗活性。BAY 60-6583已通过i.p.（0.1-80 mg/kg）或i.v.（0.2-2 mg/kg）广泛应用于动物体内，以研究A2bR介导的生物反应。
对A1R & A3R具有低亲和力拮抗活性的有效腺苷受体A2bR部分激动剂。