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PF-06761281，25MG，PZ0318-25MG，Sigma

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品牌型号： Sigma PZ0318-25MG

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商品介绍
规格参数
包装参数

产品介绍 Product Description

General description

PF-06761281 是小的极性二羧酸酯化合物。它的结构类似于柠檬酸盐，后者是 Na⁺-柠檬酸盐共转运蛋白（NaCT）的内源性底物。它是 SLC13a2/3/5（溶质通道）家族的新型有效抑制剂，同时具有 NaCT 选择性。

Application

PF-06761281 已在大鼠中用作 SLC13A 家族抑制剂，用于确定其未结合的分配系数（Kpuu），并评估其作为药物的效力。

Biochem/physiol Actions

PF-06761281 是钠协同柠檬酸盐转运蛋白（NaCT 或 SLC13A5）的抑制剂，它可能是治疗和预防代谢异常的靶标。 SLC13 转运蛋白 SLC13A2（NaDC1）、SLC13A3（NaDC3）和 SLC13A5（NaCT）将带有多个钠离子的二羧酸酯和三羧酸酯共转运到细胞中。 PF-06761281 抑制人肝细胞 NaCT 的柠檬酸摄取，IC₅₀ 为 740 nM。PF-06761281 在体外对 NaCT 的选择性是 NaDC1 和 NaDC3 的 >25 倍，并且在 65 个精选靶标组不起作用。

技术参数 Specifications

Quality Segment	100
assay	≥97% (HPLC)
form	powder
color	white to beige
solubility	H₂O: 20 mg/mL, clear
shipped in	dry ice
storage temp.	−20°C
SMILES string	CC1=CC(CC[C@](CC(O)=O)(O)C(O)=O)=C(OC)N=C1
InChI	1S/C13H17NO6/c1-8-5-9(11(20-2)14-7-8)3-4-13(19,12(17)18)6-10(15)16/h5,7,19H,3-4,6H2,1-2H3,(H,15,16)(H,17,18)/t13-/m1/s1
InChI key	FGYMJXFSHBLHLW-CYBMUJFWSA-N

长度(mm)
宽度(mm)
高度(mm)
重量(kg)