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产品介绍
Product Description
Biochem/physiol Actions
口服活性,强效和选择性肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2;SLC5A2)抑制剂,在体内具有降血糖功效。
达格列净(BMS-512148)是一种口服活性、有效和选择性的肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2;SLC5A2)抑制剂(人/大鼠SGLT2 IC50 = 1.1/3 nM,而人/大鼠SGLT1 IC50 = 1.39/0.6 μM;R-甲基-D-吡喃葡萄糖苷(AMG)摄取测定以及相应的CHO转染子)。达格列净通过防止肾脏葡萄糖重吸收过程并促进尿液中葡萄糖排泄,具有良好的药代动力学特性和口服利用度(口服1 mg/kg和6.6 mg/kg后,在大鼠和狗中分别降低了84%和83%),从而降低了血糖水平(在链脲佐菌素(STZ)诱导的高血糖大鼠中,在口服0.1 mg/kg后5小时降低了55%)体内。
技术参数
Specifications
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| optical activity | [α]/D +17 to +25, c = 1.0 in chloroform-d |
| storage condition | desiccated |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | Clc1c(cc(cc1)[C@@H]3O[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O)CO)Cc2ccc(cc2)OCC.O[C@H](CO)C.O |
| InChI | 1S/C21H25ClO6.C3H8O2.H2O/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21;1-3(5)2-4;/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3;3-5H,2H2,1H3;1H2/t17-,18-,19+,20-,21+;3-;/m10./s1 |
| InChI key | GOADIQFWSVMMRJ-UPGAGZFNSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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