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General description
替莫唑胺(Temozolomide)是一种小分子的亲脂性烷化剂。在DNA中与亲核微环境(鸟嘌呤残基)产生共价作用,因此替莫唑胺具有细胞毒性。替莫唑胺的作用机制是通过水解DNA,导致DNA降解并破坏肿瘤细胞。替莫唑胺对恶性神经胶质瘤细胞的主要作用是令G2/ M细胞周期停滞,偶尔使细胞凋亡。替莫唑胺是一种DNA甲基化剂和耐药修饰剂;抗肿瘤和抗血管生成。替莫唑胺诱导G2/M阻滞和凋亡,原理是其通过基因组DNA中一个甲基基团内收至鸟嘌呤的O6位置,以及碱基切除修复(BER)途径中DNA修复蛋白O(6)-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(AGT)的功能失活。
Application
替莫唑胺已用于分析胶质母细胞瘤细胞系的耐药机制。替莫唑胺已用于诱导胶质母细胞瘤细胞的细胞毒性作用,以研究蛋白二硫化物异构酶(PDI)的抑制作用。
Biochem/physiol Actions
替莫唑胺是一种DNA甲基化剂和耐药修饰剂;抗肿瘤和抗血管生成。替莫唑胺诱导G2/M阻滞和凋亡,原理是其通过基因组DNA中一个甲基基团内收至鸟嘌呤的O6位置,以及碱基切除修复(BER)途径中DNA修复蛋白O(6)-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(AGT)的功能失活。
Features and Benefits
该化合物是细胞凋亡研究的推荐产品。点击此处了解更多特色细胞凋亡产品。在sigma.com/discover-bsm 上了解有关生物活性小分子在其他研究领域的更多信息。
该化合物由 Schering Plough开发。要浏览其他药物开发的化合物和已批准药物/候选药物的列表,请单击此处。
Preparation Note
替莫唑胺溶于DMSO,溶解浓度大于20 mg/ml。它不溶于水。
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to light brown |
| solubility | DMSO: 10 mg/mL, clear,H2O: insoluble |
| originator | Schering Plough |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | CN1N=Nc2c(ncn2C1=O)C(N)=O |
| InChI | 1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) |
| InChI key | BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |







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