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产品介绍
Product Description
Biochem/physiol Actions
C-176是一种有效的选择性抑制剂,可通过共价修饰mSTING Cys91来对抗鼠类而非人类的干扰素基因(STING)刺激物。C-176在不影响RIG-I的情况下抑制STING介导的IFNβ报告基因活性(IC50 <50 nM),并在表达mSTING的HEK293T细胞中阻断(1 μM)STING激动剂CMA(1.4 h)诱导下游TBK1磷酸化。C-176显著降低小鼠中CMA诱导的血清IL-6& I型IFN(CMA后4小时降低≥85%;750 nmol C-176/小鼠,在224 mg/kg CMA之前腹膜注射1或4 h),并显著改善Trex1−/−小鼠的自身炎症严重程度。
在体外和体内针对鼠(而不是人)STING的有效和选择性,靶向Cys91的共价抑制剂。
技术参数
Specifications
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to very dark gray |
| solubility | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O=C(NC1=CC=C(I)C=C1)C2=CC=C([N+]([O-])=O)O2 |
| InChI | 1S/C11H7IN2O4/c12-7-1-3-8(4-2-7)13-11(15)9-5-6-10(18-9)14(16)17/h1-6H,(H,13,15) |
| InChI key | JBIKQXOZLBLMKI-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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