SA4503，5MG，SML2181-5MG，Sigma

Biochem/physiol Actions

SA4503 是一种高亲和力，口服活性的非阿片类细胞内受体 sigma-1（σ1R）选择性激动剂（IC50 为 17.4 nM，相比（+）镇痛新结合 1σR 为 200 nM），对 sigma 2 受体亚型（σ2R）的亲和力低约 100 倍，对其他 36 种受体、离子通道和第二信使系统几乎没有亲和力。据报道，口服给药可引起大鼠额叶皮质和海马中的脑乙酰胆碱（ACh）释放（5-20 mg/kg，口服给药），并在小鼠强迫游泳试验中减少了不动时间（静止不动时间为 214.8 s（不给药） 对比 11.1.6 s（给药），1.0 mg/kg 口服剂量）。
高亲和力，口服活性的非阿片类细胞内受体 sigma-1（σ1R）选择性激动剂，在实验小鼠和大鼠中具有体内功效。