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产品介绍
Product Description
General description
罗格列酮是噻唑烷二酮家族的成员。它通过增强靶细胞对胰岛素的反应有效降低葡萄糖水平,而不会引起胰腺β细胞对胰岛素的刺激和释放增加。罗格列酮通过激活核过氧化物酶体增殖物激活(PPAR)受体γ发挥作用,该受体在调节脂肪生成、葡萄糖代谢和遗传网络中起关键作用。它作为噻唑烷二酮表现出很高的效力,对PPAR-γ的结合亲和力比吡格列酮高30倍。此外,它增加骨骼肌和脂肪组织中胰岛素刺激的IRS-1/2,导致GLUT4葡萄糖转运蛋白表达。
Application
罗格列酮已被用于:
- 脂肪细胞分化的培养基成分
- 人结肠癌细胞的细胞增殖测定
- 脂肪细胞中Bcl-2样蛋白13(Bcl2113)的表达
- 作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的配体
Biochem/physiol Actions
PPARγ的强效激动剂,对人受体的EC50为43 nM。
罗格列酮是PPARγ的强效激动剂,对人受体的EC50为43 nM。 它是一种抗糖尿病药,作为胰岛素增敏剂,可与脂肪细胞的PPARγ受体结合并使细胞对胰岛素更敏感。
Features and Benefits
《受体分类和信号转导》手册的 AMPK 和 核受体(PPAR) 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处。
该化合物是ADME Tox和基因调控研究的特色产品。发现更多 ADME Tox 和 基因调控 特色产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息,请访问 sigma.com/discover-bsm。
该化合物由 GlaxoSmithKline开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单, 请单击此处。
技术参数
Specifications
| assay | ≥98% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | powder |
| solubility | DMSO: ≥10 mg/mL |
| originator | GlaxoSmithKline |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c3ccccn3 |
| InChI | 1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23) |
| InChI key | YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N |
| Gene Information | human ... PPARG(5468) |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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