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General description
氯喹是喹诺酮家族的一员,是一种弱的嵌入剂。氯喹用于治疗阿米巴病、类风湿性关节炎、盘状和系统性红斑狼疮。
氯喹能有效消灭各个发育阶段的红细胞型疟原虫,但对孢子虫没有影响。它还是一种抗生素。此外,浓度为 200 毫克/毫升(PBS,pH 值为 5.0)的氯喹可用于解离抗原-抗体复合物,而不会使红细胞抗原变性。**研究表明,氯喹可作为一种抗肿瘤药物,与化疗和放疗一起用于癌症治疗。氯喹的抗疟作用是通过抑制血红素聚合成造血素来实现的,造血素是疟原虫的食物来源。氯喹与药物--安息香酸形成复合物,封住聚合链,阻止其进一步聚合。因此,游离血红素会积聚在食物泡中,对寄生虫产生毒性作用。此外,氯喹还能与T辅助细胞17上的转录因子结合,抑制其分化,从而起到抗自身免疫治疗的作用。二磷酸氯喹(CQ)经常被用作自噬途径的抑制剂。二磷酸氯喹和水杨甙联合使用,可通过调节线粒体功能障碍和自噬作用启动人肝细胞的凋亡。
Application
DNA嵌入剂。还可用于提高转染效率。
氯喹二磷酸盐已用于:
- 体外抗疟原虫试验
- 转染及感染试验
- 自噬抑制
- 诱导多能干细胞(iPS)分化成心肌细胞
- 感染血液的流动治疗
Biochem/physiol Actions
标准的抗疟疾药物。在多药耐药细胞系中用作MRP的底物并通过基于喹啉的光活性药物IAAQ(N-[4-[1-羟基-2-(二丁基氨基)乙基]喹啉-8-基] -4-叠氮基水杨酰胺)抑制MRP的光亲和标记。
Features and Benefits
该化合物是ADME Tox研究的特色产品。点击此处以发现更多的ADME Tox特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。
Other Notes
2024年CiteAb奖——成功的帕金森研究供应商(2024 CiteAb Award Winner for Supplier Succeeding in Parkinson′s Research)
| agency | meets EP testing specifications |
| Quality Level | 200 |
| assay | 98.5-101.0% (EP) |
| form | powder or crystals |
| mp | 192-198 °C |
| antibiotic activity spectrum | parasites |
| mode of action | enzyme | inhibits |
| SMILES string | OP(O)(O)=O.OP(O)(O)=O.CCN(CC)CCCC(C)Nc1ccnc2cc(Cl)ccc12 |
| InChI | 1S/C18H26ClN3.2H3O4P/c1-4-22(5-2)12-6-7-14(3)21-17-10-11-20-18-13-15(19)8-9-16(17)18;2*1-5(2,3)4/h8-11,13-14H,4-7,12H2,1-3H3,(H,20,21);2*(H3,1,2,3,4) |
| InChI key | QKICWELGRMTQCR-UHFFFAOYSA-N |
| Gene Information | human ... ABCC1(4363) |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |






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