Synta66，25MG，SML1949-25MG，Sigma

Application

Synta66已用作：

• 作为Ca²⁺释放激活钙 (CRAC)通道抑制剂，研究其对 ORAI 异构体的影响
• 作为ORAI1阻断剂，研究其对Ca²⁺进入慢性淋巴细胞白血病(CLL) B细胞的影响
• 作为CRAC阻断剂，研究其对釉质细胞中钙库操纵性Ca²⁺内流(SOCE)的影响

Biochem/physiol Actions

Synta66（S66）是一种 CRAC（Ca2+ 释放激活型 Ca2+）通道抑制剂，可通过毒胡萝卜素抑制人血管平滑肌细胞（VSMC）中细胞内钙库的 Ca2+ 耗尽，从而高效地阻断 SOCE（钙库操纵性钙内流）（IC50 = 26nM & 43 nM，分别基于** Ca2+ 水平 & 增加率）。Synta66 对一系列受体和离子通道（例如 L 型 Ca2 + 通道）没有亲和力，并且不影响 TRPC1/5 介导的 SOCE 或钙库操纵性非选择性阳离子电流。据报道，白细胞对 Synta66 对 CRAC 的抑制作用较不敏感（IC50 = 1.76 μM/HL-60、1 µM/Jurkat，1.4 μM/大鼠 RBL）。
一种选择性的 SOCE 抑制剂，可阻止 CRAC 电流（ICRAC），而没有明显的脱靶效价或亲和力。