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Akt抑制剂VIII，同工酶选择性，Akti-1/2，1MG，124018-1MGCN，Sigma

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品牌型号： Sigma 124018-1MGCN

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商品介绍
规格参数
包装参数

产品介绍 Product Description

General description

Akt1/Akt2活性的细胞可渗透，可逆，有效和选择性抑制剂（在体外激酶测定中，Akt1，Akt2和Akt3的IC₅₀分别为58 nM，210 nM和2.12 µM）。据报道抑制作用具有普列克底物蛋白同源物（PH）域依赖性。即使在50 µM的高浓度情况下，它也不会对缺乏PH结构域的Akt或其他紧密相关的AGC家族激酶，PKA，PKC和SGK表现出任何抑制作用。克服了Akt1/Akt2介导的肿瘤细胞对化学疗法的抗性并显示出在体外培养的细胞和体内小鼠中均能阻断Akt1/Akt2的基础和刺激的磷酸化/激活。
一种可渗透细胞且可逆的喹喔啉化合物，可有效选择性地抑制Akt1/Akt2活性（在体外激酶测定中，Akt1，Akt2和Akt3的IC₅₀分别为58 nM，210 nM和2.12 µM）。抑制作用似乎具有普列克底物蛋白同源物（PH）域依赖性。即使在50 µM的高浓度情况下，它也不会对缺乏PH结构域的Akt或其他紧密相关的AGC家族激酶，PKA，PKC和SGK表现出任何抑制作用。克服了Akt1/Akt2介导的肿瘤细胞对化学疗法的抗性并显示出在体外培养的细胞和体内小鼠中均能阻断Akt1/Akt2的基础和刺激的磷酸化/激活。也可获得10 mM（1 mg/181 µl）Akt抑制剂VIII，同工酶选择性，Akti-1/2（目录号124017）在DMSO中的溶液。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
Akt1, Akt2, Akt3
产物不与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC₅₀：在体外激酶测定中，Akt1，Akt2和Akt3分别为58 nM，210 nM和2.12 µM

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

在复溶后，分装并冷冻保存（-70°C）。储备液可在-70°C最长稳定6个月。

Other Notes

Calleja, V., et al. 2009.PLoS Biol.7, e17.
Logie, L., et al. 2007.Diabetes56, 228.
Barnett, S.F., et al. 2005.Biochem.J.385, 399.
DeFeo-Jones, D., et al. 2005.Mol.Cancer Ther.4, 271.
Zhao, Z., et al. 2005.Bioorg.Med. Chem. Lett.15, 905.
Lindsley, C.W., et al. 2005.Bioorg.Med. Chem. Lett.15, 761.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

技术参数 Specifications

Quality Level	200
assay	≥95% (HPLC)
form	solid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
storage condition	OK to freeze,protect from light
color	yellow
solubility	DMSO: 5 mg/mL
shipped in	ambient
storage temp.	2-8°C
SMILES string	N6(CCC(CC6)[n]7c8c(nc7O)cccc8)Cc1ccc(cc1)c2nc3c(nc2c5ccccc5)cc4[nH]cnc4c3
InChI	1S/C34H29N7O/c42-34-39-26-8-4-5-9-31(26)41(34)25-14-16-40(17-15-25)20-22-10-12-24(13-11-22)33-32(23-6-2-1-3-7-23)37-29-18-27-28(36-21-35-27)19-30(29)38-33/h1-13,18-19,21,25H,14-17,20H2,(H,35,36)(H,39,42)
InChI key	BIWGYFZAEWGBAL-UHFFFAOYSA-N

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宽度(mm)
高度(mm)
重量(kg)