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General description
一种有效的、可逆的、竞争性的、细胞渗透性p38 MAP激酶抑制剂。抑制髓鞘碱性蛋白（MBP）的p38磷酸化，而不影响ERK或JNK MAP激酶亚群的活性。还抑制p38β的激酶活性（Ki=16 nM；IC50=350 nM）和激活转录因子2的p38磷酸化（ATF-2；IC50=280 nM）。阻断LPS诱导的TNF-α和白细胞介素生物合成已报道在Hep52细胞中诱导LDL受体表达。也可提供SB 202190（目录号559397）在无水DMSO中的1 mg/ml溶液。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
p38β
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：针对p38β的激酶活性，为350 nM；针对激活转录因子2(ATF-2)的p38磷酸化，为280 nM
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Davies, S.P., et al. 2000.Biochem.J.351, 95.
Ajizian, S.J., et al. 1999.J. Infect.Dis.179, 939.
Singh, R.P., et al. 1999.J. Biol. Chem.274, 19593.
Wang, S.W., et al. 1999.Inflamm.Res.48, 533.
Gallagher, T.F., et al. 1997.Bioorg.Med. Chem. 5, 49.
LoGrasso, P.V., et al. 1997.Biochem.36, 10422.
Jiang, Y., et al. 1996.J. Biol. Chem. 271, 17920.
Kramer, R.M., et al. 1996.J. Biol. Chem.271, 27723.
Li, Z., et al. 1996.Biochem.Biophys.Res.Commun.228, 334.
Lee, J.C., et al. 1994.Nature 372, 739.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| potency | 16 nM Ki |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | pale yellow |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | Fc1ccc(cc1)C2=C(NC(=C4C=CC(=O)C=C4)N2)c3ccncc3 |
| InChI | 1S/C20H14FN3O/c21-16-5-1-13(2-6-16)18-19(14-9-11-22-12-10-14)24-20(23-18)15-3-7-17(25)8-4-15/h1-12,23-24H |
| InChI key | NJNKPVPFGLGHPA-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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