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General description
人脑β-分泌酶的拟肽，高效，紧密结合的过渡态类似物抑制剂（Ki=1.6 nM，重组memapsin-2；Ki=9.58 nM，重组pro-memapsin 2）。由瑞典β-淀粉样前体蛋白（APP）的β-分泌酶位点的模板用Asp替换为Ala而设计。包括Leu和Ala之间的非水解羟基乙烯等排体。还报告了以更高的水平（Ki=48 nM）抑制组织蛋白酶D。
人脑memapsin 2的八个残基的拟肽，紧密结合的过渡态类似物抑制剂（Ki=1.6 nM，重组memapsin 2；Ki=9.58 nM，重组pro-memapsin 2）。也抑制组织蛋白酶D（Ki=48 nM）。这种天冬氨酰蛋白酶抑制剂是从瑞典β-淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的β-分泌酶位点的模板设计的，其中Asp替换为Ala；还包括Leu和Ala之间的非水解羟基乙烯等排体。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
人脑memapsin 2
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标Ki：重组memapsin 2为1.6 nM；针对重组pro-memapsin 2为9.58 nM；组织蛋白酶D为48 nM
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
1 mM（250 µg溶于280 µl）DMSO溶液。作为三氟乙酸盐提供。
Preparation Note
初次融化后，等分并冷冻（-20°C）。避免溶液反复冻融。
Other Notes
Ghosh, A.K., et al. 2001.J. Med. Chem.44, 2865.
Turner III, R.T., et al. 2001.Biochemistry40, 10001.
Ghosh, A.K., et al. 2000.J. Am. Chem. Soc.122, 3522.
Hong, L., et al. 2000.Science290,150.
Glu-Val-Asn-Leu-Ψ-Ala-Ala-Glu-Phe[Ψ表示CONH被（S）-CH（OH）CH₂取代]
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥90% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated,protect from light |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | N([C@H]([C@@H](O)C[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)O)CC(C)C)C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CC(=O)O)C(C)C)CC(=O)N |
| InChI | 1S/C39H60N8O14/c1-18(2)12-24(43-36(57)25(16-29(41)49)45-38(59)32(19(3)4)47-35(56)23(40)15-30(50)51)28(48)13-20(5)33(54)42-21(6)34(55)44-26(17-31(52)53)37(58)46-27(39(60)61)14-22-10-8-7-9-11-22/h7-11,18-21,23-28,32,48H,12-17,40H2,1-6H3,(H2,41,49)(H,42,54)(H,43,57)(H,44,55)(H,45,59)(H,46,58)(H,47,56)(H,50,51)(H,52,53)(H,60,61)/t20-,21+,23+,24+,25+,26+,27+,28+,32+/m1/s1 |
| InChI key | JCNFYXCBSRPSLY-QYTLZHMISA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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