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General description
蛋白酪氨酸激酶Src家族的一种有效、可逆、ATP竞争性和选择性抑制剂。抑制p56lck （IC50=4 nM），p59fynT（IC50=5 nM），Hck（IC50=5 nM）和Src（IC50=100 nM）。不会显著影响EGFR激酶（IC50=480 nM），JAK2（IC50 >50 µM）或ZAP-70（IC50 >100 µ M）的活性。抑制黏着斑激酶的活化及其在Tyr577位点的磷酸化。还有效抑制人T细胞的抗CD3刺激的酪氨酸磷酸化（IC50=600 nM）。也可购买10 mM（1 mg/331 µl）PP2 （目录号529576）DMSO溶液。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
p56lck
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞渗透性：否
靶标IC50：针对p56lck，p59fynT，Hck和Src分别为4 nM，5 nM，5 nM，100 nM；人T细胞的CD3刺激的酪氨酸磷酸化为600 nM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。
Other Notes
Karni, R., et al. 2003.FEBS Lett.537, 47.
Salazar, E.P., and Rozengurt, E. 1999.J. Biol. Chem. 274, 28371.
Hanke, J.H., et al. 1996.J. Biol. Chem.271, 695.
Selected Citations
Lee, J., et al. 2009.Cell Stem Cell5, 76.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze |
| color | off-white |
| solubility | DMSO: 20 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | Clc1ccc(cc1)c2n[n](c3ncnc(c32)N)C(C)(C)C |
| InChI | 1S/C15H16ClN5/c1-15(2,3)21-14-11(13(17)18-8-19-14)12(20-21)9-4-6-10(16)7-5-9/h4-8H,1-3H3,(H2,17,18,19) |
| InChI key | PBBRWFOVCUAONR-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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