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General description
一种有效、可逆、细胞可渗透和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。也可获得10 mM（500 µg/162 µl）JAK抑制剂I的DMSO溶液（目录号420097）。
一种有效、细胞可渗透、可逆和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
鼠JAK1
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：15 nM，针对鼠JAK1；1 nM，针对JAK2；1 nM，针对Tyk2
靶标Ki：5 nM，针对JAK3
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Pedranzini, L., et al. 2006.Cancer Res.66, 9714.
Lucet, I.S., et al. 2005.Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | off-white to light brown |
| solubility | DMSO: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | Fc1cc2c(c3[nH]c(nc3c4c2c(ncc4)O)C(C)(C)C)cc1 |
| InChI | 1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22) |
| InChI key | VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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