自分泌运动因子抑制剂II,HA130,10MG,189511-10MGCN,Sigma

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品牌型号 Sigma 189511-10MGCN
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产品介绍 Product Description

General description

一种噻唑烷二酮,旨在通过硼基团靶向ATX活性位点thr210,并通过混合型Lineweaver-Burk动力学以可逆方式有效抑制ATX lysoPLD活性(使用重组人ATX或人血浆,IC50约为28 nM)。据报道表现出低细胞毒性(在HEK293T,A2058和HepG2培养物中,TD50分别为83、105和2056 µM),即使浓度高达10 µM,对NPP1、PDE、AP或蛋白酶体糜蛋白酶/胰蛋白酶/半胱天冬酶样活性没有活性。尽管HA130在体内注射到小鼠(463 µg/kg,iv)中时迅速有效地降低了循环LPA水平,但这种作用似乎是短暂的,和S32826(目录编号189510)情况一样。


Packaging

用惰性气体包装


Preparation Note

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。


Other Notes

Albers, H.M.H.G. et al. 2010.J. Med. Chem.53, 4958.
Albers, H.M.H.G. et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA107, 7257.


Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany


Disclaimer

毒性:监管审查(Z)


技术参数 Specifications
assay≥97% (HPLC)
Quality Level100
formsolid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
storage conditionOK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light
color off-white
solubilityDMSO: 50 mg/mL
shipped inambient
storage temp.−20°C
长度(mm)
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高度(mm)
重量(kg)
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