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General description
一种对称的双环化合物，可拮抗CXCL12（SDF1）与CXCR4的结合（使用大鼠和人CXCR4的IC50分别为108和245 nM），并抑制SDF1诱导的Ca2+通量（在SUP-T1和THP-1培养物中以100 ng/ml的浓度抑制100%）以及CXCR4-而非CCR5-介导的HIV感染（IC50 ≤200 nM），同时增强SDF1与CXCR7的结合（在表达CXCR7的HEK293T细胞在1 mM时约60%）和SDF1诱导β-抑制蛋白募集到CXCR7（在存在和不存在10 µM AMD3100的情况下，EC50分别为6.48和11.8 nM）。据报道，通过静脉内输液施用AMD3100可导致人、狗和小鼠体内造血干细胞动员。对趋化因子通过CXCR1/2/3或CCR1/2/3/4/5/6/7/8/9诱导的信号传导无抑制作用。也可以50 mM的H2O溶液（目录号239825）提供。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。
Other Notes
Kalatskaya, I., et al. 2009.Mol.Pharmacol.77, 1240.
Pitchford, S.C., et al. 2009.Cell Stem Cell4, 62.
De Clercq, E. 2009.Biochem.Pharmacol., 1655.
Thoma, G., et al. 2008.J. Med. Chem.51, 7915.
De Clercq, E. 2000.Mol.Pharmacol.57, 833.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| color | off-white |
| solubility | water: 10 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.N3(CCNCCCNCCNCCC3)Cc1ccc(cc1)CN2CCNCCCNCCNCCC2 |
| InChI | 1S/C28H54N8.8ClH/c1-9-29-15-17-31-13-3-21-35(23-19-33-11-1)25-27-5-7-28(8-6-27)26-36-22-4-14-32-18-16-30-10-2-12-34-20-24-36;;;;;;;;/h5-8,29-34H,1-4,9-26H2;8*1H |
| InChI key | UEUPDYPUTTUXLJ-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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