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General description
一种可渗透细胞的吡唑衍生物，可能在STIM1寡聚化和STIM1/Orail相互作用的下游充当特定的CRAC（Ca2+释放激活的Ca2+进入）通道阻滞剂（RBL细胞中IC50=800 nM）。 在HeK293细胞中显示在10 µM时完全阻断Orail1（t1/2=75-100 s），但在动力学上比La3+慢2.5倍。 还可以抑制具有相似效价但动力学更快（t1/2=〜20s）的Orail3电流。对超过16个离子通道的面板表现出良好的选择性，仅对L型Ca2+ （CaV1.2）和TRPV6通道的影响降低。 在正常胰腺腺泡细胞中，在10 µM时抑制库操控的Ca2+进入（IC50 = 3.4 µM），但在具有神经元表型和肝细胞的胰腺腺泡细胞系AR42J中不抑制，并且不影响乙酰胆碱或胆囊收缩素诱导的Ca2+突增。 显示阻断棕榈油酸乙酯诱导的胰蛋白酶和蛋白酶活性，并消除坏死。 此外，在人肺肥大细胞（HLMC）以及大鼠、小鼠和豚鼠制备物中，在3µM时可减少Fc？RI依赖的Ca2+内流，并减少组胺、白三烯C4和细胞因子（IL-5/-8/-13和TNFα）的释放达50%。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
CRAC
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Voronina, S., et al. 2015.Biochem.J.465, 405.
Derler, I., et al. 2013.Cell Calcium.53, 139l.
Gerasimenko, J.V., et al. 2013.PNAS.110, 13186.
Louise, V., et al. 2013.Eur. J. Pharmacol.704, 49.
Ashmole, I., et al. 2012.J. Aller.Clin. Immun.129, 1628.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥98% (HPLC) |
| Quality Segment | 100 |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | off-white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | FC(F)(F)c1c(ccc(c1)O)C[n]2nc(cc2)NC(=O)c3c(cccc3F)F |
| InChI | 1S/C18H12F5N3O2/c19-13-2-1-3-14(20)16(13)17(28)24-15-6-7-26(25-15)9-10-4-5-11(27)8-12(10)18(21,22)23/h1-8,27H,9H2,(H,24,25,28) |
| InChI key | CPYTVBALBFSXSH-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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