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General description
MEK1（IC50=72 nM）和MEK2（IC50=58 nM）的有效和特异性抑制剂。这种抑制对ATP和ERK都是非竞争性的。对其他激酶如Abl、Cdk2、Cdk4、ERK、JNK、MEKK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、PKC和Raf几乎没有影响。显示可阻断多沙唑嗪诱导的成骨细胞分化。也可作为免疫抑制剂，有效阻断IL-2合成和T细胞增殖，而不影响T细胞活化或耐受的长期结果。对于ATP没有竞争性。也可提供InSolution
Biochem/physiol Actions
主靶
MEK1和MEK2
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：否
靶标IC50：针对MEK1和MEK2分别为72和58nM。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
溶液中不稳定；仅在使用前进行复溶。
Other Notes
Choi, Y.J., et al. 2011.Biochem.Biophys.Res. Commun.416, 232.
DeSilva, D.R., et al. 1998.J. Immunol. 160, 4175.
Duncia, J.V., et al. 1998.Biorg.Med. Chem. Lett.8, 2839.
Favata, M.F., et al. 1998.J. Biol. Chem. 273, 18623.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 200 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | S(c2c(cccc2)N)\C(=C(\C(=C(\Sc1c(cccc1)N)/N)\C#N)/C#N)\N |
| InChI | 1S/C18H16N6S2/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22/h1-8H,21-24H2/b17-11+,18-12+ |
| InChI key | DVEXZJFMOKTQEZ-JYFOCSDGSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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