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General description
一种细胞可渗透性氯硝基苯甲酰胺化合物,可作为G蛋白Rho相关激酶(ROCK;Ki =1.6 nM)的高度特异性、可逆、有效和ATP竞争性抑制剂。对其他丝氨酸/苏氨酸激酶的亲和力要弱得多(PKA的Ki=630nm,PKC的Ki=9.27μM,MLCK的Ki=10.1μM)。在NT-2细胞(IC50 = 2.5 μM))中,显示出选择性阻断溶血磷脂酸诱导的、但不是PDBu诱导的豆蔻酰化富含丙氨酸的C激酶底物的磷酸化。据报道比Y-27632(目录号688000和688001)更具效力和选择性。主靶极光激酶A,诱导急性巨核细胞白血病细胞(AMKL)多倍体化。 也可提供10 mM (500 µg/128 µlRho激酶抑制剂(目录号555552)的H2O溶液。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
ROCK
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标Ki:对G蛋白Rho相关激酶为1.6 nM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Wen, Qiang, et al. 2012.Cell150, 575.
Ikenoya, M., et al. 2002.J. Neurochem.81, 9.
Sasaki, Y., et al. 2002.Pharmacol.Ther.93, 225.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:有害(C)
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| color | white |
| solubility | methanol: 5 mg/mL,water: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [S](=O)(=O)(N3[C@H](CNCCC3)C)c1c2c(cncc2C)ccc1.Cl.Cl |
| InChI | 1S/C16H21N3O2S.2ClH/c1-12-9-18-11-14-5-3-6-15(16(12)14)22(20,21)19-8-4-7-17-10-13(19)2;;/h3,5-6,9,11,13,17H,4,7-8,10H2,1-2H3;2*1H/t13-;;/m0../s1 |
| InChI key | BFOPDSJOLUQULZ-GXKRWWSZSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |





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