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General description
一种五价锑化合物，与Src同源蛋白酪氨酸磷酸酶（SHP-1）形成稳定的复合物，并不可逆地抑制它（在11 µM时抑制率为99%）。在浓度高约10倍（~110 µM）时也能抑制SHP-2和PTP1B。不抑制双特异性蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）或丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1（MKP-1）。据报道，在Baf3细胞中诱导一般蛋白酪氨酸磷酸化，并增强IL-3诱导的Jak2和Stat5蛋白酪氨酸磷酸化。也有报道增加了IL-3诱导的Baf3细胞增殖（ECmax = 44 µM）和GM-CSF诱导的TF-1细胞增殖（ECmax = 55 µM）。具有抗利什曼原虫作用。
一种五价锑化合物，通过形成稳定的复合物，不可逆地抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPase）活性，包括Src同源PTPase-1（SHP-1）（在~11 µM处抑制99%）。在较高浓度（~110 µM）下，它抑制SHP-2和PTP1B活性。
Biochem/physiol Actions
主靶
PTPase活性，包括Src同源PTPase-1（SHP-1）
产物不与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：否
靶标IC50：~11 µM引起蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPase）活性99%的抑制，包括Src同源PTPase-1（SHP-1）
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
可能需要在恒定搅拌下加热至75°C或在室温恒定搅拌过夜。
溶液中不稳定；仅在使用前进行复溶。
Other Notes
Wortmann, G., et al. 2002.Clin. Infect.Dis.35, 261.
Pathak, M.K. and Yi, T. 2001.J. Immunol.167, 3391.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| description | Merck USA index - 14, 701 |
| assay | ≥90% dry basis (≥30% Sb content, titration) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated,protect from light |
| color | white |
| solubility | water: 1 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [Sb]2(=O)(O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O2)C(=O)[O-])O)[C@H](O)CO)O[Sb]1(=O)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O1)C(=O)[O-])O)[C@H](O)CO.[Na+].[Na+].[Na+].O.O.O.O.O.O.O.O.O |
| InChI | 1S/2C6H10O7.3Na.9H2O.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;;;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;9*1H2;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;;;;;;;;;;2*+2/p-2/t2*2-,3-,4+,5-;;;;;;;;;;;;;;;;;/m11................./s1 |
| InChI key | CUEDNFKBTFCOSV-UZVLBLASSA-L |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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