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General description
一种细胞渗透性TSC（缩氨基硫脲）衍生物，作为选择性和ATP竞争性拓扑异构酶IIα抑制剂和铁螯合剂。与铁螯合能力无关，该化合物通过与ATP竞争结合到拓扑异构酶IIα (Kd=18µM）的ATP酶结构域来阻断拓扑异构酶II&α催化的ATP水解。在诺考达唑处理的HT-29细胞中，它还显示显示1 µM时的M期细胞周期停滞。该化合物对HeLa、HL-60、SGC7901和HT-29培养物（IC50分别为90 nM、50 nM、30 nM和20 nM）和对更广泛的肿瘤细胞系（IC50值在纳摩尔范围内）显示出抗增殖活性，但没有明显或明显的选择性。
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Huang, H., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 3048.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze |
| color | yellow |
| solubility | DMSO: 15 mg/mL |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | −20°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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