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General description
穿膜性和血脑屏障透过性的HA14-1的氯取代溴类似物，通过特异性作用于Akt的Pleckstrin同源(PH)结构域PtdIns(3,4,5)P3-(PIP3)结合口袋，促使Akt转变为易被上游激酶磷酸化的构象形式。 显示以时间和剂量依赖性方式（2-4 µg/mL）增强基础和受体介导的Akt磷酸化（Thr308和Ser473），同时抑制各种细胞培养物中的Akt膜移位。在体外原代神经元培养物（EC50 = 4 µg/ml）和体内鼠MCAO（大脑中动脉闭塞）模型（40 mg/kg，i.p.）中均有效降低谷氨酸诱导的神经毒性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Akt的普列克底物蛋白同源物（PH）结构域
细胞可渗透性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
仅使用新鲜的DMSO进行复溶。
复溶后，分装并立即冷冻保存（-70°C）。储备液可在-70°C最长稳定2周。
Other Notes
Jo.H., et al. 2012.Proc.Natl.Acad.Sci. USA109, 10581.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (sum of two isomers, HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | off-white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | Clc1cc2c(cc1)OC(=C(C2C(C(=O)OCC)C#N)C(=O)OCC)N |
| InChI | 1S/C17H17ClN2O5/c1-3-23-16(21)11(8-19)13-10-7-9(18)5-6-12(10)25-15(20)14(13)17(22)24-4-2/h5-7,11,13H,3-4,20H2,1-2H3 |
| InChI key | DXVKFBGVVRSOLI-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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