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General description
一种可渗透细胞的口服活性NSAID（非甾体类抗炎药），可通过抑制COX-1和mPGES-1（微粒体PGE2合酶-1）而不是COX-2的活性（IC50分别为8、2和58 M）来阻断细胞Cox途径PGE2（前列腺素E2）的产生，并通过抑制FLAP（5-LO激活蛋白）而不是5-LO活性（1 M MK-886为<10%）来抑制细胞5-LO（5-脂氧合酶；目录号437996）途径的激活。与仅靶向COX途径的NSAID（非甾体类抗炎药）不同，MK-886在体内使用时不会引起胃肠道损害。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
白三烯生物合成
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：具有
Other Notes
Koeberle, A., et al. 2009.Eur. J. Pharmacol.608, 84.
Koeberle, A., et al. 2008.J. Pharmacol.Exp.Ther.326, 975.
Fisher, L., et al. 2007.Br. J. Pharmacol.152, 471.
Ford-Hutchinson, A.W., et al. 1993.Can.J. Physiol.Pharmacol.71, 806.
Ford-Hutchinson, A.W.1991.Trends Pharmacol.12, 68.
Dixon, R.A., et al. 1990.Nature 343, 282.
Rouzer, C.A., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 1436.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥99% (TLC) |
| form | solid |
| potency | 102 nM IC50 |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze |
| color | white |
| solubility | DMSO: 25 mg/mL,ethanol: 25 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 10-30°C |
| SMILES string | S(CCCC)c1c2c([n](c1CC(C)(C)C(=O)O)Cc3ccc(cc3)Cl)ccc(c2)C(C)C |
| InChI | 1S/C27H34ClNO2S/c1-6-7-14-32-25-22-15-20(18(2)3)10-13-23(22)29(17-19-8-11-21(28)12-9-19)24(25)16-27(4,5)26(30)31/h8-13,15,18H,6-7,14,16-17H2,1-5H3,(H,30,31) |
| InChI key | VFMGWQLOCZBFCK-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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