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General description
一种细胞可渗透的、硒被硫取代的依布硒啉衍生物,通过阻断p22phox c末端PRD(富含脯氨酸的结构域)和p47phoxbis-SH3相互作用表现出与依布硒啉相似的NOX2抑制活性。尽管在无细胞p22phox PRD-p47phoxbis-SH3结合(IC50 = 4 vs. 0.3 µM)和NOX2活性(IC50 = 4 vs. 0.6 µM)分析中Thr101的效力低于依布硒啉,但在基于细胞的测定中,Thr101的效力和NOX2选择性比依布硒啉更强(NOX2、NOX1、sNOX4和NOX5的Thr101 IC50 /依布硒啉IC50分别为0.3/0.5、3/0.15、8/无抑制作用、8/0.7 µM),并且没有谷胱甘肽过氧化物酶活性。请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量是批次特异性的。就特定批次的分子量,请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
可阻止p22phox C末端PRD(富含脯氨酸的结构域)和p47phoxbis-SH3相互作用
细胞可渗透性:具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Smith, S.M.E., et al. 2012.Chem. Biol.19, 752.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| assay | ≥98% (HPLC) |
| Quality Segment | 100 |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | light brown |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Fc1cc2c(cc1)C(=O)N(S2)c3c(cccc3)C |
| InChI key | BUIZTXXZBDUOCR-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |




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