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General description
一种细胞可渗透且可逆的苯并咪唑化合物,可能通过靶向Akt上游,PI3-K下游的激酶的ATP结合位点来抑制Akt磷酸化/激活。显示可阻断786-O细胞中Akt介导的FOXO1a核输出(IC50 = 625 nM)和细胞增殖(IC50<1.25 µM)。与基于磷脂酰肌醇类似物的Akt抑制剂(目录编号124005,124008,124009)不同,该抑制剂不影响PI3-K。
一种细胞可渗透且可逆的苯并咪唑化合物,通过靶向Akt上游,PI3-K下游的激酶的ATP结合位点来抑制Akt磷酸化/激活。显示可阻断786-O细胞中Akt介导的FOXO1a核输出(IC50 = 625 nM)和细胞增殖(IC50<1.25 M)。与基于磷脂酰肌醇类似物的Akt抑制剂(目录编号124005,124008,124009)不同,该抑制剂不影响PI3K。也可获得10 mM(1 mg/163 l)Akt抑制剂IV的DMSO溶液。
Biochem/physiol Actions
主靶
Akt
产物不与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:具有
靶标IC50:625 nM阻断Akt介导的FOXO1a核输出;<1.25 µM阻断786-O细胞中Akt介导的细胞增殖
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
在复溶后,分装并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Kau, T.R., et al. 2003.Cancer Cell4, 463.
Selected Citations
Lee, J., et al. 2009.Cell Stem Cell5, 76.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| color | yellow |
| solubility | DMSO: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [I-].[s]1c2c(nc1c3cc4[n](c([n+](c4cc3)c6ccccc6)C=CN(C)c5ccccc5)CC)cccc2 |
| InChI | 1S/C31H27N4S.HI/c1-3-34-28-22-23(31-32-26-16-10-11-17-29(26)36-31)18-19-27(28)35(25-14-8-5-9-15-25)30(34)20-21-33(2)24-12-6-4-7-13-24;/h4-22H,3H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1 |
| InChI key | NAYRELMNTQSBIN-UHFFFAOYSA-M |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |




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