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General description
苯巴比妥类细胞色素P450(CYP)诱导剂中最有效的已知成员。作为小鼠肝癌发生的肿瘤启动子;激活孤儿核受体mCAR(小鼠组成性雄甾烷受体)和hPXR(人孕烷X受体),但对hCAR和mPXR几乎没有活性。还抑制小鼠肝脏中的多药耐药基因表达。
苯巴比妥类细胞色素P450(CYP)酶的高效诱导剂。一种诱导肝细胞增殖的肿瘤启动子,不依赖于细胞因子或转录因子的存在。激活孤儿核受体mCAR(小鼠组成性雄甾烷受体)和hPXR(人孕烷X受体),但对hCAR和mPXR几乎没有影响。还抑制小鼠肝脏中多药耐药基因mdr2和mdr3的表达。
Biochem/physiol Actions
主靶
细胞色素P450(CYP)诱导剂
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:否
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Ledda-Columbano, G.M., et al. 2000.Am. J. Pathol.156, 91.
Moore, L.B., et al. 2000.J. Biol. Chem.275, 15122.
Tzameli, I., et al. 2000.Mol.Cell.Biol.20, 2951.
Forman, B.M., et al. 1998.Nature395, 612.
Honkakoski, P., et al. 1998.Mol.Pharmacol.53, 597.
Russell, A.L., et al. 1994.Int. J. Cancer58, 550.
Smith, G., et al. 1993.Biochem.J.289, 807.
Dargani, T.A., et al. 1990.Carcinogenesis11, 1153.
Poland, A., et al. 1980.Mol.Pharmacol.18, 571.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:致癌/致畸(D)
| description | RTECS - UT7145000 |
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | Clc1c(ncc(c1)Cl)Oc2ccc(cc2)Oc3ncc(cc3Cl)Cl |
| InChI | 1S/C16H8Cl4N2O2/c17-9-5-13(19)15(21-7-9)23-11-1-2-12(4-3-11)24-16-14(20)6-10(18)8-22-16/h1-8H |
| InChI key | BAFKRPOFIYPKBQ-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |




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