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General description
一种细胞可渗透的咔唑并异羟肟酸酯，其锌螯合异羟肟酸部分和催化通道rim-靶向芳香族环结构使其成为高效的HDAC6选择性抑制剂（针对重组人HDAC6，IC50=15 nM），对HDAC8，HDAC1（IC50分别为0.854和16.4 µM）和其他已知的HDAC（HDAC2/3/4/5/7/9/10/11；IC50 >30 µM）的活性大大降低或没有活性。在培养的原代大鼠皮层神经元中，其选择性诱导（2.5至5 µM）α-微管蛋白（而非组蛋白H4）过度乙酰化证明了选择性阻断HDAC6-（而非HDAC1-）依赖性细胞脱乙酰化。尽管不能通过同型半胱氨酸（HCA）阻断细胞谷胱甘肽的消耗，但据报道，Tubastatin A可以剂量依赖性方式（在10 µM时≥95%的保护作用）阻止HCA氧化性应激诱导后神经元细胞死亡，大概是通过防止抗氧化蛋白的脱乙酰作用来实现的。
一种细胞可渗透的咔唑并异羟肟酸酯，可作为高效的HDAC6选择性抑制剂（IC50=15 nM），对其他已知的HDAC的活性大大降低或没有活性。在原代大鼠皮层神经元培养物中，通过HCA有效防止氧化性应激诱导后神经元细胞死亡（在10 µM时≥95%），并选择性诱导细胞α微管蛋白（而非组蛋白H4）过度乙酰化（2.5至5 µM）。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Butler, K.V., et al. 2010.J. Am. Chem. Soc.132, 10842.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| color | tan |
| solubility | DMSO: 10 mg/mL,ethanol: 250 μg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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