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General description
一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（Ki = 1.35 nM）。有效地转移和下调PKC同工酶α，δ和ε。在完整细胞中通过PKC依赖性途径诱导PKD的双相激活。还显示可以激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。
一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（Ki = 1.35 nM）。有效地转移蛋白激酶C（PKC）同工酶α，β和ε，并诱导PKCδ的双相，浓度依赖性下调。据报道与佛波酯竞争结合PKC。在完整细胞中以双相，PKC依赖性方式刺激蛋白激酶D（PKD）活性。还激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
蛋白激酶C
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标Ki：1.35 nM，对于蛋白激酶C
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
Other Notes
Clamp, A., and Jayson, G. 2002.Anticancer Drugs13, 673.
Lorenzo, P.S., et al. 1999.Cancer Res.59, 6137.
Wang, Q.J., et al. 1999.J. Biol. Chem.274, 37233.
Wender, P.A., et al. 1998.Proc.Natl.Acad.Sci. USA95, 6624.
Matthews, S.A., et al. 1997.J. Biol. Chem.272, 20245.
Szallasi, Z., et al. 1994.Mol.Pharmacol.46, 840.
Berkow, R.L., and Kratt, A.S.1985.Biochem.Biophys.Res. Commun.3, 1109.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| description | Merck USA index - 14, 1457 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | film,solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white to colorless |
| solubility | DMSO: 25 mg/mL,ethanol: 25 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | O1[C@@]2([C@H](\C(=C\C(=O)OC)\C[C@H]1CC(OC(=O)C[C@@H](CC3O[C@@](CC4O[C@H](C\C(=C/C(=O)OC)\C4)\C=C\C2(C)C)(C(C(C3)OC(=O)C)(C)C)O)O)[C@H](O)C)OC(=O)\C=C\C=C\CCC)O |
| InChI | 1S/C47H68O17/c1-10-11-12-13-14-15-39(51)62-43-31(22-41(53)58-9)21-34-25-37(28(2)48)61-42(54)24-32(50)23-35-26-38(59-29(3)49)45(6,7)46(55,63-35)27-36-19-30(20-40(52)57-8)18-33(60-36)16-17-44(4,5)47(43,56)64-34/h12-17,20,22,28,32-38,43,48,50,55-56H,10-11,18-19,21,23-27H2,1-9H3/b13-12+,15-14+,17-16+,30-20+,31-22+/t28-,32-,33+,34+,35?,36?,37?,38?,43+,46+,47-/m1/s1 |
| InChI key | MJQUEDHRCUIRLF-BXOMOELISA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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