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General description
安沙霉素苯醌抗生素格尔德霉素吸水链霉菌（目录编号345805）的较低毒性，有效的合成衍生物，可与Hsp90结合（EC50 = 7.2 µM）并调节其功能。据报道可诱导凋亡并表现出抗肿瘤特性（SKBR3和MCF7细胞中的IC50分别为4.1 nM和5.2 nM）。耗尽erbB-1，erbB-2（EC50=45 nM），突变体p53（EC50=62 nM），Raf-1（EC50=80 nM）和Akt的癌症细胞。因此，抑制Ras/Raf/MEK和PI3-激酶信号通路。显示可使癌症细胞对紫杉醇（目录编号580555）和阿霉素（目录编号324380）敏感，并下调血管内皮因子的表达。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Hsp90
产物不与ATP竞争。
可逆：否
对于Hsp90，EC50 = 7.2 µM
细胞渗透性：否
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存达3个月。
Other Notes
Basso, A.D., et al. 2002.Oncogene21, 1159.
Clarke, P.A., et al. 2002.Oncogene19, 4125.
Clarke, P.A., et al. 2000.Oncogene19, 4125.
Schulte, T.W., and Neckers, L.M.1998.Cancer Chemother.Pharmacol.42, 273.
Schnur, R.C., et al. 1995.J. Med. Chem.38, 3806.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | medium granules (dehydrated (DCM)),solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| technique(s) | microbiological culture: suitable |
| color | purple |
| solubility | DMSO: 10 mg/mL,methanol: 10 mg/mL |
| application(s) | food and beverages microbiology pathogen testing |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | −20°C |
| suitability | Listeria spp. |
| InChI | 1S/C31H43N3O8/c1-8-12-33-26-21-13-17(2)14-25(41-7)27(36)19(4)15-20(5)29(42-31(32)39)24(40-6)11-9-10-18(3)30(38)34-22(28(21)37)16-23(26)35/h8-11,15-17,19,24-25,27,29,33,36H,1,12-14H2,2-7H3,(H2,32,39)(H,34,38)/b11-9+,18-10-,20-15+/t17-,19-,24-,25-,27+,29-/m1/s1 |
| InChI key | AYUNIORJHRXIBJ-CQFHKJEWSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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