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Application
PNU-282987 水合物用于检查其在伤口修复中的活性，即通过在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠模型中抑制 AGE（**糖化终产物）介导的肿瘤坏死因子-α （TNF-α）产生。 还用于评价烟碱 α-7乙酰胆碱受体（nAChRα7）激活对非糖尿病伤口愈合的影响。
Biochem/physiol Actions
PNU-282987是烟碱 α-7乙酰胆碱受体（nAChRα7）激动剂。 它有助于减少脂多糖（LPS）刺激引起的急性肺损伤（ALI）。PNU-282987 可增加脑切片中 GABA 能的突触活性，有助于恢复麻醉大鼠的听觉门控缺陷。
同聚 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 表达减少与精神分裂症感觉信息处理能力丧失有关。PNU-282987 是一种新型的 α7nachr 选择性激动剂，可诱发培养的大鼠海马神经元全细胞电流，该神经元对选择性 α7nachr 拮抗剂 methyllycaconitine (MLA) 敏感，并增强 gaba 能突触活性。α7nachr 激动剂 PNU-282987 改善听觉门控和增强海马振荡活动。这些结果进一步支持了选择性激活 α7 受体的药物可能为精神分裂症的治疗提供一种新的、潜在的药物治疗。
选择性 α7 烟碱受体激动剂。K i = 27 nM；对 α1β1γδ 和 α3β4 nAChRs 的阻滞作用可忽略不计 (IC 50 = 60 mM)；增强离体海马 gaba 能突触活动，增强安非他明诱导的海马 θ 波活动。
Features and Benefits
该化合物在受体分类和信号转导手册的乙酰胆碱受体（烟碱型）页面上有详细描述。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
Other Notes
2024年CiteAb奖——成功的帕金森研究供应商(2024 CiteAb Award Winner for Supplier Succeeding in Parkinson′s Research)
Disclaimer
空气敏感
| Quality Segment | 200 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| storage condition | desiccated |
| solubility | DMSO: >10 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Cl[H].[H]O[H].Clc1ccc(cc1)C(=O)N[C@H]2CN3CCC2CC3 |
| InChI | 1S/C14H17ClN2O.ClH.H2O/c15-12-3-1-11(2-4-12)14(18)16-13-9-17-7-5-10(13)6-8-17;;/h1-4,10,13H,5-9H2,(H,16,18);1H;1H2/t13-;;/m0../s1 |
| InChI key | OCWLMMBVXIESNP-GXKRWWSZSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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