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General description
一种细胞可渗透的羟吲哚化合物，可选择性抑制BCL6的转录抑制活性（在基于293T的报告基因分析中，在50 µM时抑制约70%），但不是其他三个BTB/POZ（bric-a-brac tramtrack broad Complex/痘病毒锌指）家族成员Kaiso，HIC1和PLZF，通过BTB结构域直接BCL6结合（Kd = 138 µM）并阻断辅阻遏物BBD-（BCL6结合域）介导BCL6相互作用（IC50 = 212 µM & Ki = 147 µM，与SMRT-BBD肽竞争性结合），导致BCL依赖性DLBCL（弥漫性大B细胞淋巴瘤）中BCL6靶基因上调，但不依赖BCL的Toledo和OCI-Ly4细胞系。在体外显示出对DLBCL细胞系（IC50为24至936 µM）以及原代人DLBCL细胞的抗增殖活性，并在体内抑制小鼠中BCL依赖性肿瘤的生长（第9天为对照肿瘤大小的<40%；50 mg/kg/天，通过i.p.）。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
Other Notes
Cerchietti, L.C., et al. 2010.Cancer Cell17, 400.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | dark red |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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