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General description
一种细胞可渗透的β-内酯酰基蛋白硫酯酶1（APT1）抑制剂（在酶促测定中IC50 = 0.67 µM），在体外和体内均能特异性阻断MDCK细胞中的Ras去棕榈酰化而不影响Ras酰化。它诱导NRas显著重新分布到内膜（1 µM），而没有明显的细胞毒性，并且显示出在同一细胞系中引起棕榈酰化Ras蛋白精确稳态定位的丧失。在50 µM时，该抑制剂在致癌的HRasG12V转化的成纤维细胞中显示出部分表型逆转。此外，它证明了APT1对磷脂酶A1、A2、Cβ和D的选择性。其′抑制作用与siRNA下调APT1的抑制作用一致。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
APT1
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
50 mM (2 mg/106.23 µL) APT1抑制剂（palmostatin B，目录号178501）在DMSO中的无菌过滤溶液。
Preparation Note
初次融化后，等分并冷冻（-20°C）。分装后在-20°C下可稳定保存3个月。
Other Notes
Dekker, F. and Hedberg, C. 2011.Bioorg.Med. Chem. Lett.19, 1376.
Dekker, F., et al. 2010.Nat. Chem. Biol.6, 449.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,avoid repeated freeze/thaw cycles,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| storage temp. | −70°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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