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General description
Akt1/Akt2活性的细胞可渗透,有效和选择性抑制剂(在体外激酶测定中,Akt1,Akt2和Akt3的IC50分别为58 nM,210 nM和2.12 µM)。据报道抑制作用具有普列克底物蛋白同源物(PH)域依赖性。即使在50 µM的高浓度情况下,它也不会对缺乏PH结构域的Akt或其他紧密相关的AGC家族激酶,PKA,PKC和SGK表现出任何抑制作用。克服了Akt1/Akt2介导的肿瘤细胞对化学疗法的抗性并显示出在体外培养的细胞和体内小鼠中均能阻断Akt1/Akt2的基础和刺激的磷酸化/激活。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Akt1, Akt2, Akt3
产物不与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:在体外激酶测定中,Akt1,Akt2和Akt3分别为58 nM,210 nM和2.12 µM
Packaging
用惰性气体包装
请参考特定浓度批号的标签。
Physical form
10 mM(1 mg/181 µl)Akt抑制剂VIII,同工酶选择性,Akti-1/2(目录号124018)在DMSO中的溶液。
Preparation Note
初次解冻后,分装冻存(-70°C)。
Other Notes
Barnett, S.F., et al. 2005.Biochem.J.385, 399.
DeFeo-Jones, D., et al. 2005.Mol.Cancer Ther.4, 271.
Zhao, Z., et al. 2005.Bioorg.Med. Chem. Lett.15, 905.
Lindsley, C.W., et al. 2005.Bioorg.Med. Chem. Lett.15, 761.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:刺激性(B)
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | −70°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |




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