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General description
一种可渗透细胞的二氧代四氢喹喔啉化合物，可模拟单磷酸尿苷在Argonaute-2（Ago2）中域（KD = 126 µ M）进行亲和相互作用，并有效抑制急性早幼粒细胞白血病（APL）NB4培养物中Ago2细胞miRNA的负载（RIP抑制百分比=79%/miR-107、73%/let-7a，73%/miR-223、68%/miR-26a，53%/miR-60a；100 nM持续48小时），而不会影响细胞Ago2稳定性。与Ago2参与异染色质miR-155HG沉默一致，据报告BCI-137减少了与miR-155HG启动子区域相关的Ago2，并伴随了与启动子区域相关的组蛋白H4的乙酰化诱导（通过ChIP分别降低了70%Ago2关联性，并增强300%H4乙酰化；10 µM）。同样，BCI-137对Ago2的抑制显示可增强视黄酸（RA，目录号554720）诱导的NB4粒细胞分化，这是由于分化相关miRNA表达显著上调（与单独100 nM RA刺激96小时相比，miR-26a和miR-223水平分别增加140%和255%），而不影响NB4的增殖或活力（在有或没有100 nM RA刺激的情况下高达10 µM和96 h）。
请注意，由于该化合物的水分含量存在差异，其分子量是批次特异性的。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Argonaute-2
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Masciarelli, S., et al. 2014.ACS Chem. Biol.9, 1674.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥97% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | solid |
| potency | 126 μM Kd |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | gray-white |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | CC(C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C(=O)N2 |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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